Der Wirkstoff in Xenical heißt Orlistat und ist ein Mittel zur Reduktion des Körpergewichts. Es hemmt Enzyme, die Fette im Darm spalten (Lipasen) und damit deren eigentliche Aufnahme im Körper ermöglichen. Durch Hemmung dieser Enzyme werden Fette unverdaut ausgeschieden, die Kalorienzufuhr gedrosselt und die Lipidwerte im Blut verbessert.

Bei der Einnahme von Orlistat muss auf eine ausgewogene, kalorienarme, ballaststoffreiche, leichte Kost (fettarm!) geachtet werden, ansonsten kommt es zu den so genannten Fettstühlen.